Farmacocinética refere-se à taxa e extensão da distribuição de um fármaco a diferentes tecidos,e a taxa de eliminação da droga. A farmacocinética pode ser reduzida a equações matemáticas, que descrevem o trânsito do medicamento pelo corpo, um balanço líquido desde a absorção e distribuição até ao metabolismo e excreção.
Modelo farmacocinético de dois compartimentos que divide o corpo em compartimento central e periférico. O compartimento central (compartimento 1) é composto pelo plasma e tecidos onde a distribuição do fármaco é praticamente instantânea. O compartimento periférico (compartimento 2) consiste em tecidos onde a distribuição do fármaco é mais lenta.
Drug concentrações nos compartimentos iguais às quantidades divididas por volumes: C1=A1/V1 eC2=A2/V2. A concentração de drogas no compartimento central é igual à concentração no plasma: CP=C1.A folga (em unidades L/h) é frequentemente utilizada em vez das constantes de taxa fracionária (em unidades h-1); na farmacocinética o volume de distribuição é dado em unidades de volume (L), e as constantes de taxa podem ser representadas como a razão entre volume de folga e volume de distribuição, k=CL/V.
No caso da administração oral do fármaco, no tempo t=0 a quantidade de fármaco nos compartimentos central e periférico é zero (A1(0)=A2(0)=0), e a quantidade inicial no trato gastrintestinal (dose efetiva) é zero:
, onde D é a dose administrada da droga, S é o fator sal (fração da dose administrada que é composta de droga pura), e F é o fator de biodisponibilidade (fração da dose que atinge a circulação sistêmica).
A quantidade de fármaco no GI diminui com o tempo:
As concentrações de Drug nos compartimentos central e periférico podem ser calculadas com equações diferenciais:
Após integração das equações a partir do tempo zero:
Veja também:
- PK modelo com três compartimentos
- PK ummodelo de compartimento
- Farmacocinética em PET
- Ocupação de receptores
- Inibição de enzimas
- Potencial de ligação
- Modelo compartimental ODEs em PET
- Modelo de corpo inteiro para H2O
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Bergström M, Långström B. Estudos farmacocinéticos com PET. Progr Drug Res. 2005; 62: 280-317. doi: 10.1007/3-7643-7426-8_8.
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Tags: Farmacocinética, Desenvolvimento de medicamentos, Plasma, Clearance
Actualizado em: 2019-01-06
Criado em: 2016-12-16
Criado em: 2019-01-06
Criado em: 2016-12-16
Escrito por: Vesa Oikonen