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Papel do prucalopride, um agonista receptor de serotonina (5-HT4), para o tratamento da constipação crónica

Posted on Maio 9, 2021 by admin

Banny S Wong, Noriaki Manabe, Michael Camilleri

Neurociência Entérica Clínica Pesquisa Translacional e Epidemiológica (C.E.N.T.E.R.), Mayo Clinic, Rochester, Minnesota, EUA

Abstract: A obstipação afecta até um quarto da população nos países desenvolvidos e está associada a uma má qualidade de vida e a uma significativa carga económica. Muitos pacientes com constipação crônica estão insatisfeitos com a terapia atual devido à falta de eficácia a longo prazo ou efeitos colaterais. Anteriores agonistas não seletivos do receptor 5-hidroxitriptamina 4 (5-HT4) têm sido associados a interações significativas com outros receptores (5-HT1B, 5-HT1D e 5-HT2B para o tegaserode; hERG para o cisapride), levando a eventos cardiovasculares adversos resultando na retirada destes medicamentos do mercado. O prucalopride é um novo agente gastrointestinal pró-cinético. Atua como um agonista 5-HT4 altamente seletivo e de alta afinidade. Sua eficácia em pacientes com constipação crônica tem sido demonstrada em vários ensaios clínicos fase II e fase III mostrando melhorias significativas no trânsito intestinal, função intestinal, sintomas gastrointestinais e qualidade de vida, com benefício mantido por até 24 meses em estudos de acompanhamento abertos, multicêntricos e de rótulo aberto. A alta seletividade do Prucalopride para o receptor 5-HT4 pode explicar seus perfis favoráveis de segurança e tolerabilidade, mesmo em indivíduos idosos com doença cardiovascular estável. O prucalopride é um medicamento pró-cinético bem tolerado e eficaz que deve melhorar o tratamento da constipação crônica sem responder aos tratamentos de primeira linha.
Palavras-chave: prucalopride, agonista 5-HT4, agonista serotonina, eficácia, pró-cinético

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