As ações cardiovasculares e outras ações da angiotensina II (Ang II) são mediadas pelos receptores AT(1) e AT(2), que são sete glicoproteínas transmembranas com 30% de semelhança de sequência. A maioria das espécies expressa um único gene autossômico AT(1), mas dois genes receptores relacionados AT(1A) e AT(1B) são expressos em roedores. Os receptores AT(1) estão predominantemente acoplados ao G(q/11), e sinalizam através de fosfolipases A, C, D, fosfatos inositol, canais de cálcio, e uma variedade de serina/treonina e tirosina kinases. Muitas respostas de crescimento AT(1)-induzidas são mediadas pela transativação de receptores de fator de crescimento. Foram definidos os locais de ligação dos receptores para os ligandos agonista e antagonista não peptídico. Estes últimos compostos são tão eficazes como os inibidores da enzima de conversão da angiotensina nas doenças cardiovasculares, mas são mais bem tolerados. O receptor AT(2) é expresso em alta densidade durante o desenvolvimento fetal. Ele é muito menos abundante nos tecidos adultos e é regulado em condições patológicas. Suas vias de sinalização incluem serina e tirosina fosfatases, fosfolipase A(2), óxido nítrico e guanosina monofosfato cíclico. O receptor AT(2) contraria várias das respostas de crescimento iniciadas pelos receptores AT(1) e fator de crescimento. O receptor AT(4) liga especificamente Ang IV (Ang 3-8), e está localizado no cérebro e nos rins. Os seus mecanismos de sinalização são desconhecidos, mas influencia o fluxo sanguíneo local e está associado a processos cognitivos e funções sensoriais e motoras. Embora os receptores AT(1) mediem a maioria das ações conhecidas do Ang II, o receptor AT(2) contribui para a regulação da pressão arterial e da função renal. O desenvolvimento de antagonistas específicos dos receptores não-peptídicos levou a grandes avanços na fisiologia, farmacologia e terapia do sistema renina-angiotensina.