Identificare
Nume Abarelix Număr de accesoriu DB00106 Descriere
Antagonist decapeptidic sintetic al hormonului de eliberare a gonadotropinei (GnRH). Este comercializat de Praecis Pharmaceuticals sub denumirea de Plenaxis. Praecis a anunțat în iunie 2006 că retrage voluntar acest medicament de pe piață.
Tip Grupuri de molecule mici Aprobat, în curs de investigare, Retrasă Structură
Structuri similare
Structura pentru Abarelix (DB00106)
×
Media ponderală: 1416.09
Monoizotopic: 1414.6840715 Formulă chimică C72H95ClN14O14 Sinonime
- Abarelix
Farmacologie
Indicații
Pentru tratamentul paliativ al cancerului de prostată avansat.
Contraindicații &Atenționări Blackbox
Farmacodinamică
Utilizat în tratamentul paliativ al cancerului de prostată avansat. Abarelix este un agonist al hormonului luteinizant care are ca rezultat suprimarea steroidogenezei testiculare sau foliculare.
Mecanism de acțiune
Abarelix se leagă de receptorul hormonului eliberator de gonadotropină și acționează ca un inhibitor puternic al secreției de gonadotropină.
Teritoriu | Acțiuni | Organism |
---|---|---|
AGonadotropină-.releasing hormone receptor |
antagonist
|
Humani |
Absorbție
În urma administrării IM a 100 mg, abarelix se absoarbe lent, cu o concentrație medie de vârf de 43.4 ng/mL observată la aproximativ 3 zile după injectare.
Volumul de distribuție Nu este disponibil Legătura cu proteinele
96-99%
Metabolism
Studii in vitro pe hepatocite (șobolan, maimuță, om) și studii in vivo la șobolani și maimuțe au arătat că principalii metaboliți ai abarelixului s-au format prin hidroliza legăturilor peptidice. Nu au fost găsiți metaboliți oxidativi sau conjugați semnificativi ai abarelixului nici in vitro, nici in vivo. Nu există dovezi de implicare a citocromului P-450 în metabolismul abarelix.
Calea de eliminare Nu este disponibilă Timpul de înjumătățire
13,2 ± 3,2 zile
Clearance Nu este disponibil Efecte adverse
Toxicitate
Doza maximă tolerată de abarelix nu a fost determinată. Doza maximă utilizată în studiile clinice a fost de 150 mg. Nu au fost raportate cazuri de supradozaj accidental cu abarelix.
Organisme afectate
- Oameni și alte mamifere
Căi de transmitere Nu este disponibil Efecte farmacogenomice/ADR-uri Nu este disponibil
Interacțiuni
Interacțiuni medicamentoase
Nu este disponibil Interacțiuni alimentare Nu este disponibil
Produse
International/Other Brands Plenaxis (Praecis Pharmaceuticals)
Categorii
Coduri ATC L02BX01 – Abarelix
- L02BX – Alți antagoniști hormonali și conexe agenți
- L02B – ANTAGONIȘTI HORMONALI ȘI AGENȚI ÎNRUDIȚI
- L02 – TERAPIE ENDOCRINALĂ
- L – AGENȚI ANTINEOPLAZICI ȘI IMUNOMODULATORI
Categorii de medicamente Taxonomie chimicăFurnizată de Classyfire Descriere Acest compus aparține clasei de compuși organici cunoscută sub numele de oligopeptide. Aceștia sunt compuși organici care conțin o secvență de între trei și zece alfa-aminoacizi uniți prin legături peptidice. Regnul Compuși organici Superclasa Acizi organici și derivați Clasa Acizi carboxilici și derivați Subclasa Aminoacizi, peptide, și analogi Părinte direct Oligopeptide Părinți alternativi Tirozină și derivați / Fenilalanină și derivați / Asparagină și derivați / Leucină și derivați / N-acetil-alfa-aminoacizi și derivați / Prolină și derivați / Serină și derivați / Amide de alfa-aminoacizi / Alanină și derivați / Amfetamine și derivați / Naftaline / Pyrrolidinecarboxamide / N-acetilpirolidine / 1-hidroxi-2-benzenoizi nesubstituiți / Clorobenzeni / Piridine și derivați / N-acilamine / Cloruri de aril / Amide de acizi carboxilici terțiari / Compuși heteroaromatici / Acetamide / Amide de acizi carboxilici primari / Amide de acizi carboxilici secundari / Dialchilamine / Compuși azacilici / Alcooli primari / Derivați de hidrocarburi / Oxizi organici / Organocloruri / Compuși organoclorurați / Compuși carbonilici / Compuși organopnictogeni arată încă 21 Substituenți 1-hidroxi-2- benzenoid nesubstituit / Acetamidă / Alanină sau derivați / Alcool / Amidă de alfa-aminoacid / Alfa-aminoacid sau derivați / Alfa-oligopeptidă / Amină / Aminoacid sau derivați / Amfetamină sau derivați / Compus heterociclic aromatic / Clorură de aril / Halogenură de aril / Asparagină sau derivați / Azacil / Benzenoid / Grupa carbonil / Grupa carboxamidă / Clorobenzen / Acil gras / Amidă grasă / Halobenzen / Compus heteroaromatic / Derivat hidrocarbonat / Leucină sau derivați / Fracțiune benzen monociclică / N-acil-alfa aminoacid sau derivați / N-acetilamină / N-acetilpirolidină / N-acetil-pirrolidină / N-substituit-alfa-aminoacid / Naftalină / Compus organic de azot / Oxid organic / Compus organic de oxigen / Organoclorură / Compus organohalogenat / Compus organoheterociclic / Compus organonitrogen / Compus organooxigen / Compus organopnictogen / Fenol / Fenilalanină sau derivați / Alcool primar / Amidă primară de acid carboxilic / Prolină sau derivați / Piridină / Pyrrolidină / Acid pirrolidincarboxilic sau derivați / Pyrrolidină-2-carboxamidă / Amină alifatică secundară / Amină secundară / Amidă secundară a acidului carboxilic / Serină sau derivați / Amidă terțiară a acidului carboxilic / Tirozină sau derivați arată 45 mai mult Cadrul molecular Compuși heterociclici aromatici Descriptori externi Polipeptidă (CHEBI:337298)
Identificatori chimici
UNII W486SJ5824 Număr CAS 183552-38-7 Cheie InChI AIWRTTMUVOZGPW-HSPKUQOVSA-N InChI
IUPAC Name
SMILES
. Referințe generale Nu este disponibil Extern Link-uri KEGG Drug D02738 PubChem Compound 16131215 PubChem Substance 46508237 ChemSpider 10482301 BindingDB 50102442 RxNav 301739 ChEBI 337298 ChEMBL CHEMBL1252 Therapeutic Targets Database DAP000094 PharmGKB PA164754915 Guide to Pharmacology GtP Drug Page RxList RxList RxList Drug Page Drugs.com Drugs.com Drug Page Wikipedia Abarelix FDA label
Studii clinice
Studii clinice
Fază | Statut | Scop | Scop | Scop | Condiții | Contul |
---|---|---|---|---|---|
4 | Suspendat | Tratament | Cancer de prostată | 1 | |
3 | 3 | Completat | Tratament | Cancer de prostată | 1 |
2 | Completat | Tratament | Tratament | Cancer de prostată | 1 |
Farmacoeconomie
Producători
- Speciality european pharma ltd
Ambalatori
- Baxter International Inc.
- Fisher Clinical Services Inc.
Forme farmaceutice Nu sunt disponibile Prețuri Nu sunt disponibile Brevete
Numărul brevetului | Extensie pediatrică | Extensie pediatrică | Aprobat | Expiră (estimat) | Regim |
---|---|---|---|---|---|
US6423686 | Nu | 2002-07-23 | 2015-06-07 | US | |
US6180608 | Nu | 2001-.01-30 | 2016-12-11 | US | |
US5968895 | Nu | 1999-10-19 | 2016-12-11 | US | |
US5843901 | Nu | 1998-12-01 | 2015-12-01 | US | |
US6699833 | Nu | 2004-03-02 | 2016-12-.11 | SUA |
Proprietăți
Stare solidă Proprietăți experimentale indisponibile Previzionat Proprietăți
Proprietate | Valoare | Sursa | |
---|---|---|---|
Solubilitate în apă | 0.00371 mg/mL | ALOGPS | |
logP | 2.84 | ALOGPS | |
logP | -0,46 | ChemAxon | |
logS | -5.6 | ALOGPS | |
pKa (cel mai puternic acid) | 9,47 | ChemAxon | |
pKa (cel mai puternic bazic) | 10.66 | ChemAxon | |
Încărcare fiziologică | 1 | ChemAxon | |
ChemAxon | |||
Contul de acceptoare de hidrogen | 16 | ChemAxon | |
Contul de donatori de hidrogen | 13 | ChemAxon | |
Suprafața polară | 424.98 Å2 | ChemAxon | |
Rotatable Bond Count | 38 | ChemAxon | |
Refractivitate | 373.91 m3-mol-1 | ChemAxon | |
Polarizabilitate | 149.31 Å3 | ChemAxon | |
Numărul de inele | 6 | ChemAxon | |
Biodisponibilitate | 0 | ChemAxon | |
Regula de Cinci | Nu | ChemAxon | |
Filtrul Ghose | Nu | ChemAxon | |
Veber’s Rule | Nu | ChemAxon | |
MDDR-like Rule | Yes | ChemAxon |
Predicted ADMET Features Not Available
Spectra
Mass Spec (NIST) Not Available Spectra Not Available
Targets
Proprietăți de legare
×
Proprietate | Măsurare | pH | Temperatură (°C) | |
---|---|---|---|---|
IC 50 (nM) | 3.5 | N/A | N/A | 11462984 |
Kd (nM) | 0.794 | N/A | N/A | 11462984 |
Acțiuni
- Debruyne FM: Antagonistul hormonului de eliberare a gonadotropinei în managementul cancerului de prostată. Rev Urol. 2004;6 Suppl 7:S25-32.
Aflați mai multe
Medicament creat la 13 iunie 2005, 13:24 / Actualizat la 21 februarie 2021, 18:50