Acemetacin

3D

Download

Structuri similare

.

Structură pentru Acemetacin (DB13783)

×

Aproape

Media ponderală: 415,83
Monoizotopic: 415.082265 Formulă chimică C21H18ClNO6 Sinonime

• Acemetacin
• Acemetacina
• Acemetacine
• Acemetacin
• Acemetacin
• indometacin carboximetil ester glicolic
• indometacin ester glicolic
• indometacin ester carboximetilic
• indometacin ester glicolic

ID-uri externe

• K 708
• K-.708
• TV-1322
• TVX 3322

Farmacologie

Accelerați cercetările pentru descoperirea medicamentelor cu singurul set de date ADMET complet conectat din industrie, ideal pentru:

Machine Learning

Data Science

Drug Discovery

Indicații

Acemetacinul nu este FDA, Canada sau EMA, dar în țările în care este comercializat este indicat pentru tratamentul simptomatic al durerii și umflăturii în inflamația acută a articulațiilor în artrita reumatoidă, osteoartrita, durerile lombare și durerile post-chirurgicale.11 De asemenea, este indicat pentru tratamentul inflamației cronice a articulațiilor în prezența artritei reumatoide, tratamentul spondilitei anchilozante, tratamentul iritației articulațiilor și a coloanei vertebrale cauzate de tulburări degenerative, tratamentul sindromului reumatismului inflamator al țesuturilor moi și al umflăturilor și inflamațiilor dureroase cauzate de leziuni10,12.

Afecțiuni asociate

• Durere, inflamatorie

Contraindicații &Atenționări Blackbox

Farmacodinamică

Efectul acemetacinei determină o reducere slabă a sintezei de prostaglandine care generează un efect antiinflamator și analgezic. Inhibarea slabă a prostaglandinei reduce semnificativ leziunile provocate la nivelul mucoasei tractului gastrointestinal. Studiile au arătat că acemetacina inhibă puternic eliberarea de histamină din mastocite și generarea de hipertermie. Efectul acemetacinei determină, de asemenea, modificări ale tensiunii arteriale sistolice și diastolice, precum și inhibarea agregării plachetare.2

Mecanism de acțiune

Acemetacina este un inhibitor neselectiv al producției de mediatori proinflamatori derivați din acțiunea enzimei COX. COX este esențială pentru sinteza prostaglandinelor E2 și F2 care sunt molecule derivate din acizi grași și stocate în membrana celulară.8 Acetometacina este metabolizată și formează metabolitul său major indometacina care este, de asemenea, un inhibitor neselectiv al COX și prezintă capacitatea de a inhiba motilitatea leucocitelor polimorfonucleare și scăderea fluxului cerebral prin modularea căii oxidului nitric și a vasoconstricției.7

.

Absorbție

După 8 zile de administrare orală de două ori pe zi a acemetacinei, a existat o vârstă-dependentă de vârstă a Cmax de 276.8 ng/ml la vârstnici comparativ cu 187 ng/ml la indivizii mai tineri. A existat, de asemenea, un Tmax de 2,5 h și o ASC într-un interval de 483-712 ng h/ml.3 Biodisponibilitatea acemetacinei după doze repetate este de aproximativ 66% în plasmă și 64% în urină.4

Volumul de distribuție

Volumul aparent de distribuție al acemetacinei este într-un interval de 0,5-0,7 L/kg.9

Legătura cu proteinele

Acemetacina se găsește puternic legată de proteinele plasmatice, atingând un procent mai mare de 90% din doza administrată. 9

Metabolism

Acemetacina este puternic metabolizată și degradată prin clivaj esterolitic pentru a forma metabolitul său major și activ, indometacina. Prezintă și alți metaboliți inactivi realizați prin reacția de O-demetilare, N-decacilare, iar o parte dintre ei sunt transformați și prin conjugare cu acidul glucuronic. 9

Treceți peste produsele de mai jos pentru a vedea partenerii de reacție

• Acemetacin
  • Indometacin
  • Acemetacin O-demetilat
    • Acemetacin-.acil-beta-D-glucuronid
  • des-4-clorobenzoil-indometacin
    • des-4-clorobenzoil-indometacin glucuronid
• O-desmetil-des-4-clorobenzoil
  • O-desmetil-des-4-clorobenzoil glucuronidă

Calea de eliminare

Eliminarea acemetacinei este împărțită în eliminare renală care acoperă 40% din doza completă administrată, iar restul de 60% este excretat în fecale.9

Timpul de înjumătățire

Viața de înjumătățire prin eliminare a acemetacinei după starea de echilibru este de 4,5 ore.4

Clearance

Administrarea intravenoasă a acemetacinei la subiecți sănătoși a raportat o rată de clearance de 4,59 ml min/kg.5

Efecte adverse

Toxicitate

Activitatea farmacologică a acemetacinei determină blocarea sintezei prostaglandinelor. Prostaglandina este unul dintre mediatorii fluxului sanguin renal și ai filtrării glomerulare astfel, acemetacinul determină o scădere a funcției renale, insuficiență renală tranzitorie, nefrită interstițială și necroză papilară în special la pacienții vârstnici, la pacienții cu insuficiență cardiacă congestivă, ciroză hepatică și insuficiență renală9.

Organisme afectate

• Oameni și alte mamifere

Căi de transmitere Nu este disponibil Efecte farmacogenomice/ADR-uri Nu este disponibil

Interacțiuni

Interacțiuni medicamentoase

• Aprobat
• Aprobat veterinar
• Nutraceutic
• Ilicit
• Retrasmis
• Investigativ
• Investigativ

.

• Experimentale
• Toate drogurile

Droguri	Interacțiune
Integrați droguri-medicament interacțiuni în softul dumneavoastră
Abacavir	Acemetacina poate scădea rata de excreție a Abacavirului, ceea ce ar putea duce la un nivel seric mai ridicat.
Abciximab	Riscul sau severitatea sângerărilor și hemoragiilor poate fi crescut atunci când Acemetacinul este combinat cu Abciximab.
Acebutolol	Acemetacinul poate scădea activitățile antihipertensive ale Acebutololului.
Aceclofenac	Riscul sau severitatea efectelor adverse poate fi crescut atunci când Aceclofenacul este combinat cu Acemetacin.
Acenocumarol	Riscul sau severitatea sângerărilor și hemoragiilor poate fi crescut atunci când Acemetacin este combinat cu Acenocumarol.
Acetaminofen	Riscul sau severitatea reacțiilor adverse pot fi crescute atunci când acetaminofenul este combinat cu Acemetacin.
Acetazolamida	Eficacitatea terapeutică a Acetazolamidei poate fi diminuată atunci când este utilizată în asociere cu Acemetacin.
Acetohexamida	Legăturarea la proteine a Acetohexamidei poate fi diminuată atunci când este combinată cu Acemetacin.
Acid acetilsalicilic	Riscul sau severitatea sângerărilor și hemoragiilor poate fi crescut atunci când Acemetacinul este combinat cu acidul acetilsalicilic.
Aclidinium	Acemetacinul poate scădea rata de excreție a Aclidinium, ceea ce ar putea duce la un nivel seric mai mare.

Îmbunătățiți rezultatele pentru pacienți

Construiți instrumente eficiente de sprijinire a deciziilor cu cel mai cuprinzător verificator de interacțiuni medicamentoase din industrie.

Aflați mai multe

Interacțiuni alimentare nu sunt disponibile

Produse

International/Other Brands Acemix (Bioprogress) / Emflex (Merck Serono) / Rantudil (Bayer sau Bial) / Solart (Bioindustria)

Categorii

Coduri ATC M01AB11 – Acemetacin

• M01AB – Derivați ai acidului acetic și substanțe înrudite
• M01A – PRODUSE ANTIINFLAMATORII ȘI ANTIREUMATISMALE, NON-STEROIDE
• M01 – PRODUSE ANTIINFLAMATORII ȘI ANTIREUMATICE
• M – SISTEM MUSCULO-SCHELETAL

Categorii de medicamente Taxonomie chimicăFurnizată de Classyfire Descriere Acest compus aparține clasei de compuși organici cunoscuți sub numele de benzoilindoli. Aceștia sunt compuși organici care conțin un indol atașat la o fracțiune benzoil prin intermediul grupului acil. Regnul Compuși organici Superclasa Compuși organoheterociclici Clasa Indoli și derivați Subclasa Benzoilindoli Părinte direct Benzoilindoli Părinți alternativi Derivați ai acidului indol-3-acetic / Acizi indol-carboxilici și derivați / 3-alkilindoli / 4-halobenzoici și derivați / Anizoli / Derivați benzoilici / Eteri alchil-arilici / Clorobenzeni / Acizi dicarboxilici și derivați / Cloruri de aril / Pirole substituite / Compuși heteroaromatici / Esteri ai acidului carboxilic / Acizi carboxilici / Compuși azacici / Compuși organopnictogeni / Compuși carbonilici / Organocloruri / Compuși organonitrogeni / Derivați de hidrocarburi / Oxizi organici arată încă 11 substituenți 3-alchilindol / 4-halobenzoic sau derivați / Eter alchil arilic / Anisol / Compus heterociclic aromatic / Clorură de aril / Halogenură de aril / Azacil / Benzenoid / Acid benzoic sau derivați / Benzoil / Benzoilindole / Grupa carbonil / Carboxilic acid / Carboxylic acid derivative / Carboxylic acid ester / Chlorobenzene / Dicarboxylic acid or derivatives / Ether / Halobenzene / Halobenzoic acid or derivatives / Heteroaromatic compound / Hydrocarbon derivative / Indole / Indole-3-acetic / Derivat al acidului indol-carboxilic / Fracțiune benzenică monociclică / Compus organic de azot / Oxid organic / Compus organic de oxigen / Organoclorură / Compus organohalogenat / Compus organonitrogen / Compus organooxigen / Compus organopnictogen / Pyrrol / Pyrrol substituit arată 27 mai multe Cadrul molecular Compuși heterociclici aromatici Descriptori externi Acid monocarboxilic, ester carboxilic, monoclorobenzeni, N-acetilindol, acid indol-3-il-carboxilic (CHEBI:31162)

Chemical Identifiers

UNII 5V141XK28X Numărul CAS 53164-05-9 Cheia InChI FSQKKOOTNAMONP-UHFFFAOYSA-N InChI

Denumire IUPAC

SMILES

Referințe generale

1. Wada Y, Nakamura M, Kogo H, Kogo H, Aizawa Y: Efectul inhibitor al acemetacinei, un promedicament al indometacinei, asupra eliberării de prostaglandină E2 din țesutul sinovial inflamat. Jpn J Pharmacol. 1984 Apr;34(4):468-70.
2. Jacobi H, Dell HD: . Arzneimittelforschung. 1980;30(8A):1348-62.
3. Jones RW, Collins AJ, Notarianni LJ, Sedman E: Farmacocinetica comparativă a acemetacinei la subiecți tineri și pacienți vârstnici. Br J Clin Pharmacol. 1991 May;31(5):543-5.
4. Dell HD, Doersing M, Fischer W, Jacobi H, Kamp R, Kohler G, Schollnhammer G: . Arzneimittelforschung. 1980;30(8A):1391-8.
5. Ochs HR, Schuppan U, Greenblatt DJ, Abernethy DR: Distribuția și clearance-ul redus al paracetamolului la pacienții cu insuficiență cardiacă congestivă. J Cardiovasc Pharmacol. 1983 Jul-Aug;5(4):697-9.
6. Acton A. (2011). Issues in Pharmacology, Pharmacy, Drug Research and Drug Innovation . ScholarlyEditions.
7. Sneader W. (2005). Drug discovery a history. Wiley.
8. Chian R., Nargund G. și Huang J. (2017). Dezvoltarea maturării in vitro pentru ovocite umane. Springer.
9. Seyffart G. (1992). Dozarea medicamentelor în insuficiența renală (ed. a 2-a). Springer Science+Business Media Dordrecht.
10. Rantudil etichetă
11. Emflex etichetă
12. Vademecum

Legături externe KEGG Drug D01582 PubChem Compound 1981 PubChem Substance 347829316 ChemSpider 1904 BindingDB 50336272 RxNav 16695 ChEBI 31162 ChEMBL CHEMBL189171 ZINC ZINC000000601272 PharmGKB PA166049184 Wikipedia Acemetacin MSDS

Studii clinice

Studii clinice

Farmacoeconomie

Producători

Ambalatori

Forme farmaceutice

Prețuri indisponibile Brevete indisponibile

Proprietăți

Stare solidă Experimentală Proprietăți

.

Proprietăți prezise

.

Predicted ADMET Features Not Available

Spectra

Mass Spec (NIST) Not Available

Spectra

Mass Spec (NIST) Not Available Spectre

Enzime

Transportori