Acetatul de abirateron (Zytiga(®)) este un inhibitor selectiv, administrat pe cale orală, al activităților enzimatice 17α-hidroxilază și C17,20-liază ale citocromului P450 (CYP) 17. CYP17 este necesar pentru biosinteza androgenilor, semnalizarea receptorilor androgenici fiind crucială în progresia de la cancerul de prostată primar la cel metastatic. Acetatul de abirateron este aprobat în Uniunea Europeană și în SUA, în combinație cu prednison sau prednisolon, pentru tratamentul bărbaților cu cancer de prostată metastatic rezistent la castrare (CRPC). Atunci când a fost administrat în combinație cu prednison într-un studiu multinațional de fază III controlat cu placebo, acetatul de abirateron a prelungit semnificativ supraviețuirea generală și supraviețuirea fără progresie radiografică (rPFS) la bărbații cu CRPC metastatic care au primit anterior docetaxel. La bărbații cu CRPC metastatic care nu primiseră anterior chimioterapie și care au participat la un studiu multinațional de fază III, controlat cu placebo, s-a observat o tendință puternică spre un beneficiu în ceea ce privește supraviețuirea generală, o prelungire semnificativă a rPFS și întârzieri semnificative ale declinului clinic, ale necesității de chimioterapie și ale apariției durerii. Având în vedere natura tratamentului, profilul general de tolerabilitate al acetatului de abirateron, în asociere cu prednison, a fost acceptabil la bărbații cu CRPC metastatic. Acetatul de abirateron este asociat cu hipokaliemie, hipertensiune arterială și retenție de lichide sau edem, secundar mecanismului său de acțiune, precum și cu reacții adverse cardiace și hepatotoxicitate; cu toate acestea, în studiile de fază III, incidențele celor mai frecvent raportate reacții adverse de gradul 3 sau 4 de interes special au fost relativ scăzute. Deși sunt așteptate datele finale privind supraviețuirea globală la bărbații cu CRPC metastatic care nu au primit anterior chimioterapie, dovezile actuale indică faptul că acetatul de abirateron este o opțiune utilă pentru tratamentul CRPC metastatic.