Acțiunile cardiovasculare și de altă natură ale angiotensinei II (Ang II) sunt mediate de receptorii AT(1) și AT(2), care sunt șapte glicoproteine transmembranare cu o similaritate de secvență de 30%. Majoritatea speciilor exprimă o singură genă autosomală AT(1), dar la rozătoare sunt exprimate două gene înrudite ale receptorilor AT(1A) și AT(1B). Receptorii AT(1) sunt predominant cuplați la G(q/11) și semnalizează prin intermediul fosfolipazelor A, C, D, fosfaților de inositol, canalelor de calciu și a unei varietăți de serină/treonină și tirozină kinaze. Multe dintre răspunsurile de creștere induse de AT(1) sunt mediate de transactivarea receptorilor factorilor de creștere. S-au definit situsurile de legare a receptorilor pentru liganzii agonisti și antagoniști nepeptidici. Aceștia din urmă compuși sunt la fel de eficienți ca și inhibitorii enzimei de conversie a angiotensinei în bolile cardiovasculare, dar sunt mai bine tolerați. Receptorul AT(2) este exprimat la o densitate mare în timpul dezvoltării fetale. Este mult mai puțin abundent în țesuturile adulte și este suprareglementat în condiții patologice. Căile sale de semnalizare includ serină și tirozină fosfataze, fosfolipaza A(2), oxidul nitric și guanozina monofosfat ciclic. Receptorul AT(2) contracarează câteva dintre răspunsurile de creștere inițiate de receptorii AT(1) și de receptorii factorilor de creștere. Receptorul AT(4) se leagă în mod specific de Ang IV (Ang 3-8) și este localizat în creier și rinichi. Mecanismele sale de semnalizare sunt necunoscute, dar influențează fluxul sanguin local și este asociat cu procesele cognitive și cu funcțiile senzoriale și motorii. Deși receptorii AT(1) mediază majoritatea acțiunilor cunoscute ale Ang II, receptorul AT(2) contribuie la reglarea tensiunii arteriale și a funcției renale. Dezvoltarea unor antagoniști specifici ai receptorilor non-peptidici a dus la progrese majore în fiziologia, farmacologia și terapia sistemului renină-angiotensină.