Farmacocinetica se referă la rata și gradul de distribuție a unui medicament în diferite țesuturi,și rata de eliminare a medicamentului. Farmacocinetica poate fi redusă la ecuații matematice, care descriu tranzitul medicamentului prin organism, un bilanț net de la absorbție și distribuție la metabolizare și excreție.
Modelul farmacocinetic cu două compartimente a împărțit organismul în compartiment central și compartiment periferic. Compartimentul central (compartimentul 1) este format din plasmă și țesuturi, unde distribuția medicamentului este practic instantanee. Compartimentul periferic (compartimentul 2) este format din țesuturi undedistribuția medicamentului este mai lentă.
Concentrațiile medicamentului în compartimente egale cu cantitățile împărțite la volume: C1=A1/V1 șiC2=A2/V2.Concentrația medicamentului în compartimentul central este egală cu concentrația din plasmă: CP=C1.Clearance (în unități L/h) este adesea utilizat în locul constantelor de viteză fracționate (în unități h-1); în farmacocinetică volumul de distribuție este dat în unități de volum (L), iar constantele de viteză pot fi reprezentate ca raport între clearance și volumul de distribuție, k=CL/V.
În cazul administrării orale a medicamentului, la momentul t=0 cantitatea de medicament din compartimentele central și periferic este zero (A1(0)=A2(0)=0), iar cantitatea inițială din tractul gastrointestinal (doza efectivă) este:
, unde D este doza administrată de medicament, S este factorul de sare (fracțiunea din doza administrată care este alcătuită din medicament pur), iar F este factorul de biodisponibilitate (fracțiunea din doză care ajunge în circulația sistemică).
Cantitatea de medicament în GI scade cu timpul:
Concentrațiile de medicament în compartimentele central și periferic pot fi calculate cu ajutorul ecuațiilor diferențiale:
După integrarea ecuațiilor de la timpul zero:
Vezi și:
Vezi și:
:
- Model cu trei compartimente PK
- Model cu un singur compartiment PK.compartment model
- Farmacocinetica plasmatică în PET
- Ocuparea receptorului
- Inhibiția enzimatică
- Potențialul de legare
- Modele ODE ale modelului compartimentat în PET
- Modelul întregului corp pentru H2O
Bergström M, Långström B. Studii farmacocinetice cu ajutorul PET. Progr Drug Res. 2005; 62: 280-317. doi: 10.1007/3-7643-7426-8_8.
Bourne DWA: Modelarea matematică a datelor farmacocinetice. CRC Press, 1995. ISBN 1-56676-204-9.
Purves RD. Soluții multiple, valori ilegale ale parametrilor, minime locale ale sumei pătratelor și estimări anormale ale parametrilor în ajustarea prin metoda celor mai mici pătrate a modelului farmacocinetic cu două compartimente cu absorbție. J Pharmacokinet Biopharm. 1996; 24(1): 79-101. doi: 10.1007/BF02353511.
Rescigno A. Compartmental analysis revisited. Pharmacol Res. 1999; 39(6): 471-478.doi: 10.1006/phrs.1999.0467.
Rosenbaum S (ed.): Basic Pharmacokinetics and Pharmacodynamics – An Integrated Textbook and Computer Simulations. Ediția a 2-a., Wiley, 2017. ISBN 978111914143154.
Tags: Farmacoterapie și Farmacoterapie: Farmacocinetică, Dezvoltarea medicamentului, Plasmă, Clearance
Actualizat la: 2019-01-06
Creat la: 2016-12-16
Scris de: 2016-12-16
Scris de: V: Vesa Oikonen
.