Banny S Wong, Noriaki Manabe, Michael Camilleri
Clinical Enteric Neuroscience Translational and Epidemiological Research (C.E.E.N.T.E.R.), Mayo Clinic, Rochester, Minnesota, SUA
Abstract: Constipația afectează până la un sfert din populația din țările dezvoltate și este asociată cu o calitate slabă a vieții și cu o povară economică semnificativă. Mulți pacienți cu constipație cronică sunt nemulțumiți de terapia actuală din cauza lipsei de eficacitate pe termen lung sau a efectelor secundare. Agoniștii anteriori neselectivi ai receptorului 4 al 5-hidroxitriptaminei (5-HT4) au fost asociați cu interacțiuni semnificative cu alți receptori (5-HT1B, 5-HT1D și 5-HT2B pentru tegaserod; hERG pentru cisapridă), ceea ce a condus la evenimente cardiovasculare adverse care au dus la retragerea de pe piață a acestor medicamente. Prucaloprida este un nou agent prokinetic gastrointestinal. Acesta acționează ca un agonist 5-HT4 de mare afinitate și foarte selectiv. Eficacitatea sa la pacienții cu constipație cronică a fost demonstrată în mai multe studii clinice de fază II și de fază III, demonstrând îmbunătățiri semnificative ale tranzitului intestinal, ale funcției intestinale, ale simptomelor gastrointestinale și ale calității vieții, beneficiul fiind menținut timp de până la 24 de luni în studii de urmărire deschise, multicentrice, cu etichetă deschisă. Selectivitatea ridicată a prucalopridei pentru receptorul 5-HT4 poate explica profilurile sale favorabile de siguranță și tolerabilitate, chiar și la subiecții vârstnici cu boală cardiovasculară stabilă. Prucaloprida este un medicament prokinetic bine tolerat și eficient, care ar trebui să îmbunătățească tratamentul constipației cronice care nu răspunde la tratamentele de primă intenție.
Cuvintele cheie: prucalopridă, agonist 5-HT4, agonist serotoninic, eficacitate, prokinetic
.