Abirateronacetat (Zytiga(®)) är en selektiv hämmare som administreras oralt av de enzymatiska aktiviteterna 17α-hydroxylas och C17,20-lyas av cytokrom P450 (CYP) 17. CYP17 krävs för biosyntesen av androgener och androgenreceptorns signalering är avgörande för utvecklingen från primär till metastatisk prostatacancer. Abirateronacetat är godkänt i Europeiska unionen och USA, i kombination med prednison eller prednisolon, för behandling av män med metastatisk kastrationsresistent prostatacancer (CRPC). När abirateronacetat administrerades i kombination med prednison i en placebokontrollerad, multinationell fas III-studie förlängde abirateronacetat signifikant den totala överlevnaden och den radiografiska progressionsfria överlevnaden (rPFS) hos män med metastaserad CRPC som tidigare hade fått docetaxel. Hos män med metastaserad CRPC som inte tidigare hade fått kemoterapi och som deltog i en placebokontrollerad, multinationell fas III-studie fanns en stark trend mot en fördel för den totala överlevnaden, en signifikant förlängning av rPFS och signifikanta fördröjningar av klinisk försämring, behovet av kemoterapi och uppkomsten av smärta observerades. Med tanke på behandlingens karaktär var den övergripande tolerabilitetsprofilen för abirateronacetat, i kombination med prednison, acceptabel hos män med metastaserad CRPC. Abirateronacetat är förknippat med hypokalemi, hypertoni och vätskeretention eller ödem, sekundärt till dess verkningsmekanism, och med hjärtbiverkningar och hepatotoxicitet; i fas III-studierna var dock incidensen av de mest frekvent rapporterade biverkningarna av grad 3 eller 4 av särskilt intresse relativt låg. Även om de slutliga uppgifterna om total överlevnad hos män med metastaserad CRPC som inte tidigare fått kemoterapi avvaktas, tyder de nuvarande bevisen på att abirateronacetat är ett användbart alternativ för behandling av metastaserad CRPC.