Cefalosporiner är en stor grupp antibiotika som härstammar från mögelsvampen Acremonium (tidigare kallad Cephalosporium). Detta mögel gav upphov till tre huvudföreningar, historiskt kallade cefalosporin N och C samt P, från vilka de första cefalosporinerna härstammade.
Cefalosporiner är bakteriedödande (dödar bakterier) och fungerar på ett liknande sätt som penicilliner. De binder till och blockerar aktiviteten hos enzymer som ansvarar för tillverkningen av peptidoglykan, en viktig komponent i bakteriernas cellvägg. De kallas för bredspektrumantibiotika eftersom de är effektiva mot ett stort antal bakterier.
Sedan den första cefalosporinen upptäcktes 1945 har forskare förbättrat cefalosporinernas struktur för att göra dem mer effektiva mot ett större antal bakterier. Varje gång strukturen ändras tillverkas en ny ”generation” cefalosporiner. Hittills finns det fem generationer av cefalosporiner. Alla cefalosporiner börjar med cef, ceph eller kef. Observera att detta klassificeringssystem inte används konsekvent från land till land.
Fjärde generationens cefalosporiner avser den fjärde gruppen cefalosporiner som upptäckts. De är strukturellt besläktade med tredje generationens cefalosporiner men har en extra ammoniumgrupp, vilket gör att de snabbt kan tränga igenom det yttre membranet hos gramnegativa bakterier, vilket ökar deras aktivitet. De är också aktiva mot β-laktamasproducerande Enterobacteriaceae som kan inaktivera tredje generationens cefalosporiner.
Vissa fjärde generationens cefalosporiner har utmärkt aktivitet mot grampositiva bakterier som meticillinkänsliga stafylokocker, penicillinresistenta pneumokocker och viridansgruppsstreptokocker.
Cefepim är den enda fjärde generationens cefalosporin som finns tillgänglig i USA. Cefpirome finns tillgängligt utomlands.