Isotretinoin är det mest potenta teratogena ämnet för människor på marknaden. Kvinnor för vilka preventivmedel misslyckas kan bli gravida under eller strax efter avslutad isotretinoinbehandling, vilket gör dess elimineringskinetik till en avgörande faktor för fostersäkerheten. Farmakokinetiken vid steady-state för isotretinoin och dess viktigaste 4-oxo-metabolit studerades hos 16 vuxna patienter som behandlades för akne och som fick doser som varierade från 0,47 till 1,7 mg/kg dagligen. Detta är den första studien av isotretinoinets farmakokinetik hos kvinnor i fertil ålder (n = 11). Den kliniska effekten och tolerabiliteten av isotretinoin undersöktes och korrelationen mellan dessa data och steady-state serumkoncentrationer av isotretinoin testades. Koncentrationstidsdata passade bäst till en öppen modell med två avdelningar och linjär eliminering. Det fanns ingen korrelation mellan effekt och tolerabilitet för isotretinoin och steady-state serumkoncentrationer. Det fanns ingen korrelation mellan dosen av isotretinoin och steady-state-koncentrationen, på grund av den stora variationen i skenbart clearance. Värden för elimineringshalveringstiden (t1/2) för isotretinoin och dess metabolit var 29+/-40 timmar respektive 22+/-10 timmar. Dessa data tyder på en längre elimination t1/2 för moderläkemedlet än vad som tidigare rapporterats. Detta beror troligen på den längre provtagningstid som användes i denna studie (så länge som 28 dagar). Denna studie tyder på att det finns en större variabilitet i den säkra tiden efter utsättning av läkemedlet för uppkomst av befruktning.