Lidské steroidní 5 alfa-reduktázy (S5αR) a NADPH ireverzibilně redukují testosteron na účinnější dihydrotestosteron (DHT). Inhibitory S5αR jsou užitečnou léčbou onemocnění závislých na DHT, včetně benigní hyperplazie prostaty, androgenní alopecie a růstu vlasů a akné. Existují tři izozymy S5αR a je zapotřebí bezpečnějších a selektivnějších inhibitorů izozymu, než jsou v současnosti licencované finasterid a dutasterid. V této studii podáváme přehled metod používaných ke screeningu inhibiční aktivity S5αR a popisujeme studie, které charakterizují schopnost rostlinných přípravků a jejich složek inhibovat S5αR. Zjistili jsme obrovské rozdíly mezi studiemi v hodnotách IC50 pro finasterid a dutasterid používaných jako standardy. V souladu s tím předkládáme několik doporučení: Je třeba vytvořit stabilní transfekční systémy specifické pro izozymy, vytvořit standardizovaný enzymový/mikrozomový preparát a testovat všechny tři izozymy, stejně jako vazbu na androgenní receptor; dohodnout reakční podmínky, zejména koncentrace substrátu, a separační/kvantifikační metodu optimalizovanou pro vysokokapacitní screening; systematický screening rostlinných sloučenin a co nejširší využití vodítek k vývoji účinnějších a izozymově specifických inhibitorů.