Humana steroid 5-alfa-reduktas (S5αR) och NADPH reducerar irreversibelt testosteron till det mer potenta dihydrotestosteron (DHT). S5αR-hämmare är användbara behandlingar för DHT-beroende sjukdomar, inklusive godartad prostatahyperplasi, androgen alopeci och hårväxt samt akne. Det finns tre S5αR-isoenzymer, och det finns ett behov av säkrare och mer isozymselektiva hämmare än finasterid och dutasterid som för närvarande är licensierade. I den här studien går vi igenom de metoder som används för att screena för S5αR-hämmande aktivitet och beskriver studier som karakteriserar förmågan hos växtbaserade preparat och deras beståndsdelar att hämma S5αRs. Vi identifierade enorma variationer mellan studierna i IC50 för finasterid och dutasterid som används som standarder. Följaktligen lämnar vi flera rekommendationer: Stabila isozymspecifika transfektionssystem måste skapa ett standardiserat enzym/mikrosompreparat och alla tre isozymerna, liksom androgenreceptorbindning, bör testas; överenskomna reaktionsbetingelser, särskilt substratkoncentrationerna, och separations-/kvantifieringsmetod optimerad för screening med hög genomströmning; systematisk screening av växtbaserade föreningar och mest omfattande användning av ledtrådar för att utveckla mer potenta och isozyms-specifika hämmare.