Humane steroid 5 alpha-reduktaser (S5αR’er) og NADPH reducerer irreversibelt testosteron til det mere potente dihydrotestosteron (DHT). S5αR-hæmmere er nyttige behandlinger for DHT-afhængige sygdomme, herunder benign prostatahyperplasi, androgen alopeci og hårvækst samt akne. Der findes tre S5αR-isozymer, og der er behov for sikrere og mere isozymselektive inhibitorer end finasterid og dutasterid, der i øjeblikket er godkendt. I denne undersøgelse gennemgår vi de metoder, der anvendes til at screene for S5αR-hæmmende aktivitet, og beskriver undersøgelser, der karakteriserer urtepræparaternes og deres bestanddeles evne til at hæmme S5αR’er. Vi identificerede enorme variationer mellem undersøgelser i IC50’er for finasterid og dutasterid, der anvendes som standarder. I overensstemmelse hermed kommer vi med flere anbefalinger: stabile isoenzymspecifikke transfektionssystemer er nødvendige for at skabe et standardiseret enzym/mikroskopisk præparat, og alle tre isoenzymer samt androgenreceptorbinding bør testes; aftalte reaktionsbetingelser, især substratkoncentrationerne, og separations-/kvantiteringsmetode optimeret til high throughput screening; systematisk screening af urteforbindelser og mest omfattende brug af leads til udvikling af mere potente og isoenzymspecifikke inhibitorer.