Menschliche Steroid-5-Alpha-Reduktasen (S5αRs) und NADPH reduzieren irreversibel Testosteron zu dem wirksameren Dihydrotestosteron (DHT). S5αR-Inhibitoren sind nützliche Mittel zur Behandlung von DHT-abhängigen Krankheiten, einschließlich gutartiger Prostatahyperplasie, androgener Alopezie und Haarwuchs sowie Akne. Es gibt drei S5αR-Isoenzyme, und es besteht ein Bedarf an sichereren und isozymselektiveren Inhibitoren als Finasterid und Dutasterid, die derzeit zugelassen sind. In dieser Studie geben wir einen Überblick über die Methoden zum Screening auf S5αR-Hemmaktivität und beschreiben Studien, die die Fähigkeit pflanzlicher Zubereitungen und ihrer Bestandteile zur Hemmung von S5αR charakterisieren. Wir haben festgestellt, dass die IC50-Werte für Finasterid und Dutasterid, die als Standards verwendet wurden, in den einzelnen Studien stark variieren. Dementsprechend sprechen wir mehrere Empfehlungen aus: Stabile isozymspezifische Transfektionssysteme müssen ein standardisiertes Enzym-/Mikrosomenpräparat schaffen und alle drei Isoenzyme sowie die Androgenrezeptorbindung sollten getestet werden; vereinbarte Reaktionsbedingungen, insbesondere die Substratkonzentrationen, und die Trennungs-/Quantifizierungsmethode sollten für das Hochdurchsatz-Screening optimiert werden; systematisches Screening pflanzlicher Verbindungen und weitestgehende Nutzung von Leads zur Entwicklung potenterer und isozymspezifischer Hemmstoffe.