La 5 alfa-reductasa esteroidea humana (S5αRs) y el NADPH reducen irreversiblemente la testosterona a la más potente dihidrotestosterona (DHT). Los inhibidores de los S5αR son tratamientos útiles para las enfermedades dependientes de la DHT, como la hiperplasia prostática benigna, la alopecia androgénica y el crecimiento del cabello, y el acné. Hay tres isozimas S5αR, y se necesitan inhibidores más seguros y selectivos de la isozima que la finasterida y la dutasterida actualmente autorizadas. En este estudio, revisamos los métodos utilizados para detectar la actividad inhibidora de S5αR y describimos los estudios que caracterizan la capacidad de los preparados herbales y sus componentes para inhibir los S5αR. Identificamos enormes variaciones entre los estudios en los IC50 de finasterida y dutasterida utilizados como estándares. En consecuencia, hacemos varias recomendaciones: Es necesario crear sistemas de transfección estables y específicos para las isozimas, así como ensayar las tres isozimas y la unión al receptor de andrógenos; acordar las condiciones de reacción, especialmente las concentraciones de sustrato, y optimizar el método de separación/cuantificación para el cribado de alto rendimiento; realizar un cribado sistemático de los compuestos herbales y hacer un uso más amplio de las pistas para desarrollar inhibidores más potentes y específicos para las isozimas.