Les stéroïdes 5 alpha-réductases humaines (S5αRs) et le NADPH réduisent irréversiblement la testostérone en dihydrotestostérone (DHT), plus puissante. Les inhibiteurs de S5αR sont des traitements utiles pour les maladies dépendantes de la DHT, notamment l’hyperplasie bénigne de la prostate, l’alopécie androgénique et la croissance des cheveux, et l’acné. Il existe trois isozymes S5αR, et il est nécessaire de disposer d’inhibiteurs plus sûrs et plus sélectifs des isozymes que le finastéride et le dutastéride actuellement autorisés. Dans cette étude, nous passons en revue les méthodes utilisées pour cribler l’activité inhibitrice des S5αR et décrivons les études qui caractérisent la capacité des préparations à base de plantes et de leurs constituants à inhiber les S5αR. Nous avons identifié d’énormes variations entre les études concernant les IC50 du finastéride et du dutastéride utilisés comme standards. En conséquence, nous formulons plusieurs recommandations : Des systèmes de transfection stables spécifiques aux isozymes doivent créer une préparation enzymatique/microsome standardisée et les trois isozymes, ainsi que la liaison au récepteur des androgènes, doivent être testés ; des conditions de réaction convenues, en particulier les concentrations de substrat, et une méthode de séparation/quantitation optimisée pour un criblage à haut débit ; un criblage systématique des composés à base de plantes et une utilisation la plus large possible des pistes pour développer des inhibiteurs plus puissants et spécifiques aux isozymes.