Az emberi szteroid 5 alfa-reduktázok (S5αR) és a NADPH irreverzibilisen redukálják a tesztoszteront a hatásosabb dihidrotesztoszteronra (DHT). Az S5αR-gátlók a DHT-függő betegségek, köztük a jóindulatú prosztata hiperplázia, az androgén alopecia és hajnövekedés, valamint az akne hasznos gyógymódjai. Három S5αR izoenzim létezik, és a jelenleg engedélyezett finaszteridnél és dutaszteridnél biztonságosabb és izoenzimszelektívebb inhibitorokra van szükség. Ebben a tanulmányban áttekintjük az S5αR gátló hatás szűrésére használt módszereket, és ismertetjük azokat a vizsgálatokat, amelyek jellemzik a növényi készítmények és összetevőik S5αR-gátló képességét. A standardként használt finaszterid és dutaszterid IC50-értékeiben óriási eltéréseket azonosítottunk a vizsgálatok között. Ennek megfelelően több ajánlást teszünk: Stabil izoenzim-specifikus transzfekciós rendszereket kell létrehozni egy standardizált enzim/mikroszóma készítményt, és mindhárom izoenzimet, valamint az androgénreceptor-kötődést is vizsgálni kell; egyeztetett reakciókörülmények, különösen a szubsztrátkoncentrációk, és a nagy áteresztőképességű szűréshez optimalizált elválasztási / mennyiségi módszer; a növényi vegyületek szisztematikus szűrése és a vezetők minél szélesebb körű felhasználása a hatékonyabb és izoenzim-specifikusabb inhibitorok kifejlesztéséhez.