La 5 alfa-reduttasi steroidea umana (S5αRs) e il NADPH riducono irreversibilmente il testosterone al più potente diidrotestosterone (DHT). Gli inibitori S5αR sono trattamenti utili per le malattie dipendenti dal DHT, tra cui l’iperplasia prostatica benigna, l’alopecia androgenetica e la crescita dei capelli, e l’acne. Ci sono tre isozimi S5αR, e c’è bisogno di inibitori più sicuri e selettivi dell’isoenzima rispetto alla finasteride e alla dutasteride attualmente in licenza. In questo studio, rivediamo i metodi utilizzati per lo screening dell’attività inibitoria di S5αR e descriviamo gli studi che caratterizzano la capacità dei preparati a base di erbe e dei loro costituenti di inibire S5αR. Abbiamo identificato enormi variazioni tra gli studi nelle IC50 per la finasteride e la dutasteride usate come standard. Di conseguenza, facciamo diverse raccomandazioni: Sistemi di trasfezione stabili specifici per l’isozima hanno bisogno di creare una preparazione enzimatica/microsoma standardizzata e tutti e tre gli isozimi, così come il legame al recettore degli androgeni, dovrebbero essere testati; condizioni di reazione concordate, specialmente le concentrazioni di substrato, e metodo di separazione/quantitazione ottimizzato per lo screening high throughput; screening sistematico dei composti di erbe e uso più esteso dei lead per sviluppare inibitori più potenti e specifici per l’isozima.