Human steroid 5 alpha-reductases (S5αRs) and NADPH irreversible reduce testosterone to the more potent dihydrotestosterone (DHT)． S5αR阻害剤は、前立腺肥大症、男性型脱毛症や育毛、ニキビなど、DHT依存性の疾患に対する有用な治療薬です。 S5αRアイソザイムは3種類あり、現在認可されているフィナステリドやデュタステリドよりも安全でアイソザイム選択性の高い阻害剤が必要とされています。 本研究では、S5αR阻害活性のスクリーニングに用いられる方法をレビューし、生薬製剤およびその成分のS5αR阻害能力を特徴付ける研究内容を紹介する。 その結果、フィナステリドとデュタステリドを標準としたIC50は、研究によって大きなばらつきがあることが判明した。 そこで、我々はいくつかの提言を行う。 安定したアイソザイム特異的トランスフェクションシステムは、標準化された酵素／ミクロソーム調製物を作成し、アンドロゲン受容体結合と同様に、3つのアイソザイムすべてをテストする必要がある。反応条件、特に基質濃度、分離／定量法は、ハイスループット・スクリーニングに最適化されている。