Ihmisen steroidien 5-alfa-reduktaasit (S5αR:t) ja NADPH vähentävät palautumattomasti testosteronia voimakkaammaksi dihydrotestosteroniksi (DHT). S5αR:n estäjät ovat käyttökelpoisia hoitoja DHT-riippuvaisiin sairauksiin, kuten eturauhasen hyvänlaatuiseen liikakasvuun, androgeeniseen hiustenlähtöön ja hiusten kasvuun sekä akneen. S5αR-isoentsyymejä on kolme, ja tällä hetkellä myyntiluvan saaneita finasteridia ja dutasteridia turvallisempia ja isotsyymiselektiivisempiä estäjiä tarvitaan. Tässä tutkimuksessa tarkastelemme menetelmiä, joita käytetään S5αR:n inhiboivan aktiivisuuden seulontaan, ja kuvaamme tutkimuksia, joissa luonnehditaan kasviperäisten valmisteiden ja niiden ainesosien kykyä inhiboida S5αR:ää. Tutkimusten välillä havaittiin valtavia eroja standardeina käytettyjen finasteridin ja dutasteridin IC50-arvoissa. Näin ollen annamme useita suosituksia: Tarvitaan vakaita isotsyymispesifisiä transfektiojärjestelmiä, joilla luodaan standardoitu entsyymi/mikrosomipreparaatti, ja kaikki kolme isotsyymiä sekä androgeenireseptorin sitoutuminen olisi testattava; sovitut reaktio-olosuhteet, erityisesti substraattikonsentraatiot, ja erottelu- / kvantitointimenetelmä, joka on optimoitu suurten läpimenojen seulontaan; kasviperäisten yhdisteiden systemaattinen seulonta ja johtolankojen laajamittaisempi käyttö potentiaalisempien ja isotsyymispesifisempien inhibiittorien kehittämiseksi.