Ludzkie steroidowe 5 alfa reduktazy (S5αRs) i NADPH nieodwracalnie redukują testosteron do silniejszego dihydrotestosteronu (DHT). Inhibitory S5αR są użyteczne w leczeniu chorób zależnych od DHT, w tym łagodnego przerostu gruczołu krokowego, łysienia androgenowego i porostu włosów oraz trądziku. Istnieją trzy izozymy S5αR i istnieje potrzeba stworzenia bezpieczniejszych i bardziej selektywnych inhibitorów izozymów niż obecnie dostępne finasteryd i dutasteryd. W niniejszej pracy dokonano przeglądu metod stosowanych w badaniach przesiewowych w poszukiwaniu aktywności hamującej S5αR i opisano badania charakteryzujące zdolność preparatów ziołowych i ich składników do hamowania S5αR. Zidentyfikowaliśmy ogromne różnice pomiędzy badaniami w wartościach IC50 dla finasterydu i dutasterydu użytych jako wzorce. W związku z tym przedstawiamy kilka zaleceń: Stabilne systemy transfekcji specyficzne dla izozymów wymagają stworzenia standaryzowanego preparatu enzymu/mikrosomu i wszystkie trzy izozymy, jak również wiązanie receptora androgenowego, powinny być testowane; uzgodnione warunki reakcji, zwłaszcza stężenia substratów, oraz metoda separacji/kwantyfikacji zoptymalizowana pod kątem badań przesiewowych o wysokiej przepustowości; systematyczne badania przesiewowe związków ziołowych i najszersze wykorzystanie tropów w celu opracowania silniejszych i specyficznych dla izozymów inhibitorów.