Human steroid 5 alpha-reductases (S5αRs) e NADPH reduzem irreversivelmente a testosterona para a mais potente dihidrotestosterona (DHT). S5αR inibidores são tratamentos úteis para doenças dependentes da DHT, incluindo hiperplasia benigna da próstata, alopecia androgênica e crescimento de cabelo, e acne. Existem três isozimas S5αR, e há uma necessidade de inibidores seletivos mais seguros e mais isozimas do que a finasterida e a dutasterida atualmente licenciadas. Neste estudo, revisamos os métodos usados para triagem da atividade inibitória S5αR e descrevemos estudos que caracterizam a capacidade das preparações herbais e seus constituintes de inibir S5αRs. Identificamos enormes variações entre estudos em IC50s para finasterida e dutasterida usadas como padrões. Por conseguinte, fazemos várias recomendações: Sistemas de transfecção estáveis específicos de isozime precisam criar uma preparação enzimática/microssoma padronizada e todas as três isozimas, assim como a ligação dos receptores de androgênio, devem ser testados; condições de reação acordadas, especialmente as concentrações do substrato, e método de separação/quantitação otimizado para triagem de alto rendimento; triagem sistemática de compostos herbais e o uso mais extensivo de chumbo para desenvolver inibidores mais potentes e específicos de isozime.