Steroizii umani 5 alfa-reductaze (S5αRs) și NADPH reduc ireversibil testosteronul în cel mai puternic dihidrotestosteron (DHT). Inhibitorii S5αR sunt tratamente utile pentru bolile dependente de DHT, inclusiv hiperplazia benignă de prostată, alopecia androgenică și creșterea părului, precum și acneea. Există trei izozime S5αR și este nevoie de inhibitori selectivi mai siguri și mai selectivi pentru izozime decât finasterida și dutasterida autorizate în prezent. În acest studiu, trecem în revistă metodele utilizate pentru depistarea activității inhibitoare a S5αR și descriem studiile care caracterizează capacitatea preparatelor pe bază de plante și a constituenților acestora de a inhiba S5αR-urile. Am identificat variații enorme între studii în ceea ce privește IC50 pentru finasteridă și dutasteridă utilizate ca standarde. În consecință, facem mai multe recomandări: Este nevoie de sisteme de transfecție stabile specifice izoenzimei care să creeze un preparat standardizat de enzimă/microsom și ar trebui testate toate cele trei izozime, precum și legarea receptorilor androgenici; condiții de reacție convenite, în special concentrațiile de substrat și metoda de separare/cuantificare optimizate pentru screening-ul de mare capacitate; screening-ul sistematic al compușilor din plante și utilizarea cât mai extinsă a indicatorilor pentru a dezvolta inhibitori mai puternici și specifici izoenzimei.